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抗生素的主要来源是生物合成（发酵），也可以通过化学合成和半合成方法制得。 生物(主要是真菌、放线菌或细菌等微生物)在其代谢过程中所产生的具有杀灭或抑制他种生物（主要是微生物）
抗生素可以分为
β-内酰胺类抗生素 β-Lactam
青霉素类 Penicillins
头孢菌素类 Cephalosporins
非典型的β-内酰胺类抗生素
四环素类抗生素 Tetracycline
氨基糖苷类抗生素 Aminoglycoside
大环内酯类抗生素 Macrolide
氯霉素类抗生素 Chloramphenicol
抗生素除从微生物培养液提取外，有些已能人工合成或半合成。
抗生素分为以下几类：青霉素类抗生素、头孢菌素类抗生素、氨基苷类抗生素、四环素类抗生素、氯霉素类抗生素、大环内酯类抗生素、其他抗菌抗生素（主要作用革兰氏阳性菌的抗生素有林可霉素、新生霉素、万古霉素、杆菌肽等；主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素有多粘菌素B、多粘菌素E、磷霉素、利福平等）、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素等。
抗生素具有不同程度的抗菌作用，有的有杀菌作用，有的仅有抑菌作用。抗菌作用的强弱因微生物种属的不同而异。每一种抗生素都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。只作用于革兰氏阳性或阴性细菌的抗生素称为窄谱抗生素；对革兰氏阳性和阴性都有作用的抗生素称广谱抗生素。有的广谱抗生素对衣原体、肺炎菌质体、立克次氏体及某些原虫也有抑制作用。半合成青霉素和头孢菌素也有广谱的抗菌作用。抗生素在某些急性传染病过程中或患病初期治疗效果较高，而对于慢性传染病或病程后期疗效降低。
作用机理
主要有4方面：①抑制细菌细胞壁的形成，使细菌因丧失细胞壁保护而死亡。②影响胞浆膜通透性，使细菌屏障和运输物质功能受到障碍。③影响蛋白质合成，使细菌生长受到抑制。④影响核酸代谢，使细菌生长分裂受到抑制。
抗生素杀菌作用主要有4种机制
抑制细菌细胞壁的合成：抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类，哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。
与细胞膜相互作用：一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，这对细胞具有致命的作用。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。
干扰蛋白质的合成：干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。干扰蛋白质合成的抗生素包括福霉素类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。
抑制核酸的转录和复制：抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。
细菌对抗生素（包括抗菌药物）的耐药性主要有4种机制
使抗生素分解或失去活性：
细菌产生一种活多种水解酶或钝化酶来水解或修饰进入细菌内的抗生素使之失去生物活性。
如：细菌产生的β-内酰胺酶能使含β-内酰胺环的抗生素分解；细菌产生的钝化酶（磷酸转移酶、核酸转移酶、乙酰转移酶）使氨基糖苷类抗生素失去抗菌活性。
使抗菌药物作用的靶点发生改变：
由于细菌自身发生突变或细菌产生某种酶的修饰使抗生素的作用靶点（如核酸或核蛋白）的结构发生变化，使抗菌药物无法发挥作用。
如：耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌是通过对青霉素的蛋白结合部位进行修饰，使细菌对药物不敏感所致。
细胞特性的改变：细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细胞内。
细菌产生药泵将进入细胞的抗生素泵出细胞：细菌产生的一种主动运转方式，将进入细胞内的药物泵出至胞外。
不良反应 抗生素在治疗细菌感染上虽疗效较好，但也存在毒性反应、过敏反应、二重感染和细菌耐药性等问题 ，切不可滥用，否则不仅造成浪费，而且影响病人健康，甚至危及生命。
抗生素活性试验
临床应用的基本原则 主要有以下几方面：
① 严格掌握适应症。每种抗生素各有其主要适应症，临床诊断、细菌学诊断和体外药敏试验可作为选药的重要参考。此外，还应根据病人全身情况、肝肾功能、感染部位、药物的体内过程、不良反应以及药物供应和药价等全面考虑。
②防止滥用。尤应注意抗生素对各种病毒感染无效，不宜应用；对发热原因不明的病人，除病情严重同时怀疑为细菌感染存在外，不可轻易应用抗生素，否则可使临床症状不典型和病原菌不易被检出，以致延误正确诊断和治疗；皮肤、粘膜等局部感染，除主要供局部应用的抗生素以外，应尽量避免局部应用青霉素，因容易引起过敏反应及细菌耐药性；正确掌握联合用药的指征和方法。联合用药的指征是：单一抗生素不能控制的严重感染；单一抗生素不能控制的混合感染；较长期用药，细菌可能产生耐药性者；病原菌未明的严重感染，先行联合用药治疗，以扩大抗菌范围，在细菌诊断明确后，再调整用药。
③考虑病人的机体状况选药。常见以下几种情况：肾功能减退时，使用主要经肾脏排泄且对肾脏有毒药物宜减量或延长时间，以防药物中毒。对肝脏病患者或肝功能不良者，不宜应用在肝中浓度高或主要在肝脏内代谢、经肝脏系统排泄或对肝脏有损害的抗生素。妊娠期选用抗生素，必须考虑母体和胎儿两方面的影响。如妊娠后期使用红霉素酯化物和四环素应非常慎重。新生儿时期生理特点要求给药时与成人有所区别。
④预防应用。抗生素的预防应用不是积极的预防措施。在内科范围中，抗生素大多用以预防昏迷、休克、心力衰竭等患者的肺部并发症；在外科领域内，抗生素普遍用于预防术后感染，这样不仅不能获得预期效果，反易招致耐药菌的继发感染，并可增加毒副作用。因此，预防用药应严格控制适应症。
多黏菌素、短杆菌素等与细胞膜结合，作用于膜上脂多糖、脂蛋白，能改变膜的通透性，打通离子通道，造成细菌物质外泄而死，这些药对革兰氏阴性菌有较强的杀菌作用，同时对动物注射时易造成死亡，好在这些药物多内服不吸收，故常以口服给药；
另有制霉菌素与能真菌细胞膜中的类固醇结合，破坏细胞膜的结构。
抗生素的作用有：
1。抑制细菌细胞壁的形成，使细菌因丧失细胞壁保护而死亡。
2。影响胞浆膜通透性，使细菌屏障和运输物质功能受到障碍。
3。影响蛋白质合成，使细菌生长受到抑制。
4。影响核酸代谢，使细菌生长分裂受到抑制。
抗生素本身就会改变细胞膜的通透性等特征，所以也就无从谈细胞膜对抗生素的选择性，而是抗生素选择细胞。